K-Ras(G12C) inhibitor 12/5mg

產(chǎn)品介紹

物理外觀一個(gè)堅(jiān)實(shí)的航運(yùn)條件評估樣本解決方案:船舶與藍(lán)冰。所有其他可用尺寸:根據(jù)要求隨RT或Blue Ice一起發(fā)貨

一般提示為獲得更高的溶解度，請將試管在37℃加溫，并在超聲波浴中振蕩一段時(shí)間。原液在—20℃以下可保存數(shù)月。

背景

K-Ras(G12C) 抑制劑12是K-Ras（G12C）的變構(gòu)抑制劑[1]. 

K-Ras是一種GTP酶，在許多信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑中起重要作用。K-Ras基因突變發(fā)生在許多癌癥中。

K-Ras(G12C) 抑制劑12是K-Ras（G12C）的變構(gòu)抑制劑。K-Ras（G12C）表現(xiàn)出輕微的偏好GTP。然而，K-Ras（G12C）抑制劑12顯著降低對GTP的親和力，并導(dǎo)致K-Ras（G12C）的修改。此外，K-Ras（G12C）抑制劑12抑制SOS催化的核苷酸交換。在H1792和H358 K-Ras（G12C）突變的肺癌細(xì)胞系中，K-Ras（G12C）抑制劑12降低了C-Raf和B-Raf與Ras的關(guān)聯(lián)。在含有G12C突變的H1792、H358、H23和Calu-1細(xì)胞系中，K-Ras（G12C）抑制劑12降低了細(xì)胞活力并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。K-Ras(G12C) 抑制劑12在H1792細(xì)胞中的EC 50值為0.32μM。此外，H1792細(xì)胞表現(xiàn)出低水平的K-Ras GTP，這與K-Ras（G12C）抑制劑12對K-Ras GDP的偏好是一致的[1].

參考資料：[1]. 王建民，王建民，王建民，等。克-拉斯（G12C）抑制劑變構(gòu)控制GTP的親和力和效應(yīng)器的相互作用。自然，2013，503（7477）：548-551